rimmon
Мес†ный
- Регистрация
- 19 Апр 2018
- Сообщения
- 3.819
- Репутация
- 1.144
- Реакции
- 4.624
Самые распространённые в СНГ вещества из данного класса – гречка, мёд, фентанил и морфин. Также некоторые употребляют налбуфин (очень не рекомендую) и другие аптечные опиоиды, типа кодеина. Но употребление кодеина крайне редкая штука, особенно сейчас, как минимум из-за его малой активности (~10% от эквивалента морфина).
Кстати, всю активность будем мерять, как Трушные ребята – Морфиновыми попугаями. Т. е. Соотношение эффективности к морфину.
Очень часто бывает, что многие опиоиды действуют только на все посимейство рецепторов (Мю – MOR, дельта – DOR, каппа – KOR). Про данные рецепторы было в статье.
гречка.
Про него, думаю много рассказывать не надо. Это диацилированный продукт морфина по гидроксильными остаткам. У него эффективность намного выше морфина 5-10 раз, дозоависимо, да и точных данных мало.
Самые распространённые в СНГ вещества из данного класса – гречка, мёд, фентанил и морфин. Также некоторые употребляют налбуфин (очень не рекомендую) и другие аптечные опиоиды, типа кодеина. Но употребление кодеина крайне редкая штука, особенно сейчас, как минимум из-за его малой активности (~10% от эквивалента морфина).
Кстати, всю активность будем мерять, как Трушные ребята – Морфиновыми попугаями. Т. е. Соотношение эффективности к морфину.
Очень часто бывает, что многие опиоиды действуют только на все посимейство рецепторов (Мю – MOR, дельта – DOR, каппа – KOR). Про данные рецепторы было в статье.
гречка.
Про него, думаю много рассказывать не надо. Это диацилированный продукт морфина по гидроксильными остаткам. У него эффективность намного выше морфина 5-10 раз, дозоависимо, да и точных данных мало.
Про него говорит много не будем, скажи только то, что он отец опиоидов и начала их исследования. Он широко применяется в анальгетических целях, в целях поддержания глубокого наркоза. На данный момент есть более эффективные вещества, которые применять в медицине намного удобнее и безопаснее.
Морфин также селективен к MOR, немного трогает DOR и KOR. Побочки те же, что у героина, но менее выражены.
Кодеин.
Кладезь Аптековбоев, жертва 90-х и 00-х.
Про него говорит много не будем, скажи только то, что он отец опиоидов и начала их исследования. Он широко применяется в анальгетических целях, в целях поддержания глубокого наркоза. На данный момент есть более эффективные вещества, которые применять в медицине намного удобнее и безопаснее.
Морфин также селективен к MOR, немного трогает DOR и KOR. Побочки те же, что у героина, но менее выражены.
Кодеин.
Кладезь Аптековбоев, жертва 90-х и 00-х.
Имеет дурную славу, но довольно хорош, как слабый анальгетик. Хорош при кашле, но есть намного лучше вещества.
Эффективность от морфина всего 10-20%, с учетом метаболизма и активных метаболитов. Он слабее морфина из-за того, что это метиловый эфир морфина. Про селективность можно молчать, ибо ее там мало из-за малой активности.
мёд.
Король по злоупотребляемости 2016-2020 годы, изобретенный немцами давным давно с морем аналогов. О нем я хочу рассказать побольше, т. к. Его много людей применяют и часто это заканчивается смертельно.
мёд самый широкоприменяемый опиоид среди всех здесь (после кодеина и трамадола). Его применяли в заместительной терапии лечения опиоидной зависимости, но там есть свои подводные камни (в к/ф «На игле» герой немного упоминал о нем). Также нашел применение при пороках сердца и хронической и нейропатической боли, различных анастезиях. А на Украине даже в Аптеках продают, по 5мг/таблетка. Его анальгетческик свойства намного лучше морфина.
Таблица анальгетической эффективности в морфиновых попугаях
Применяют его редко в анальгетических целях, хотя довольно хорош с учетом 100-1000 морфиновых попугаев у оригинала и аналогов. Применяют при наркозе и иногда в пластерях для обезболивания. Раньше применяли карфентанил и 3-метилфентанил для усыпления слонов и отрядов противника соответственно.
Летальная доза 2мг, дает понять, что это не игрушка, а дозировка карфентанила (несколько микрограмм) и 3-метилфентанила (десятые части микрограмма) показывают, что это опасные штуки.
Все фентанилы крайне селективны к MOR и имеют 10-1000 морфиновых попугаев. DOR и KOR не трогают.
ТРАМ
Также любимчик нынешних аптековбоев.
Очень распространенное вещество, возможно даже больше всех вызе перечисленных.
Итог:
Можно заметить схожесть морфина, кодеина и героина, такое похож гидроксикодон и налбуфин – это все производные морфина.
Основная и самая опасная побочка – остановка дыхания или его сильное угнетение. Также воспаление, брадикардия и гипотония основные побочки. А при резкой отмене может даже случиться инсульт или инфаркт, ну или острое воспаление.
Помочь может только ИВЛ, а немного дотянуть до момента скорой поможет Налоксон и налтрексон.
Помимо всего, L-изомер Меда является еще и SNDRI (потому его нельзя принимать с ИМАО), а R-изомер является NMDA-антагонистом, что вносит лепту в анальгетический эффект. При чем он не связывался с NR2-субьединицами или NR1, а является канальным блокатором (как кетамин или РСР).
мёд имеет очень сильное и продолжительное действие до нескольких дней, что сильно влияет на угнетение дыхания. Тут спасает только ИВЛ, а Налоксон/нальрексон не всего, и их надо много.
мёд более селективный к MOR, немного менее селективен к DOR, и незначительно KOR. Имеет море опасных аналогов, но главная опасность – угнетение дыхания, от которого даже антагонисты не всегда помогают.
Фентанил.
Герой, любимчик унесший жизни многих звезд и людей. Он имеет много аналогов, таких как карфентанил и 3-метилфентанил, которые являются БОВ.
Кстати, всю активность будем мерять, как Трушные ребята – Морфиновыми попугаями. Т. е. Соотношение эффективности к морфину.
Очень часто бывает, что многие опиоиды действуют только на все посимейство рецепторов (Мю – MOR, дельта – DOR, каппа – KOR). Про данные рецепторы было в статье.
гречка.
Про него, думаю много рассказывать не надо. Это диацилированный продукт морфина по гидроксильными остаткам. У него эффективность намного выше морфина 5-10 раз, дозоависимо, да и точных данных мало.
Самые распространённые в СНГ вещества из данного класса – гречка, мёд, фентанил и морфин. Также некоторые употребляют налбуфин (очень не рекомендую) и другие аптечные опиоиды, типа кодеина. Но употребление кодеина крайне редкая штука, особенно сейчас, как минимум из-за его малой активности (~10% от эквивалента морфина).
Кстати, всю активность будем мерять, как Трушные ребята – Морфиновыми попугаями. Т. е. Соотношение эффективности к морфину.
Очень часто бывает, что многие опиоиды действуют только на все посимейство рецепторов (Мю – MOR, дельта – DOR, каппа – KOR). Про данные рецепторы было в статье.
гречка.
Про него, думаю много рассказывать не надо. Это диацилированный продукт морфина по гидроксильными остаткам. У него эффективность намного выше морфина 5-10 раз, дозоависимо, да и точных данных мало.
Про него говорит много не будем, скажи только то, что он отец опиоидов и начала их исследования. Он широко применяется в анальгетических целях, в целях поддержания глубокого наркоза. На данный момент есть более эффективные вещества, которые применять в медицине намного удобнее и безопаснее.
Морфин также селективен к MOR, немного трогает DOR и KOR. Побочки те же, что у героина, но менее выражены.
Кодеин.
Кладезь Аптековбоев, жертва 90-х и 00-х.
Про него говорит много не будем, скажи только то, что он отец опиоидов и начала их исследования. Он широко применяется в анальгетических целях, в целях поддержания глубокого наркоза. На данный момент есть более эффективные вещества, которые применять в медицине намного удобнее и безопаснее.
Морфин также селективен к MOR, немного трогает DOR и KOR. Побочки те же, что у героина, но менее выражены.
Кодеин.
Кладезь Аптековбоев, жертва 90-х и 00-х.
Имеет дурную славу, но довольно хорош, как слабый анальгетик. Хорош при кашле, но есть намного лучше вещества.
Эффективность от морфина всего 10-20%, с учетом метаболизма и активных метаболитов. Он слабее морфина из-за того, что это метиловый эфир морфина. Про селективность можно молчать, ибо ее там мало из-за малой активности.
мёд.
Король по злоупотребляемости 2016-2020 годы, изобретенный немцами давным давно с морем аналогов. О нем я хочу рассказать побольше, т. к. Его много людей применяют и часто это заканчивается смертельно.
мёд самый широкоприменяемый опиоид среди всех здесь (после кодеина и трамадола). Его применяли в заместительной терапии лечения опиоидной зависимости, но там есть свои подводные камни (в к/ф «На игле» герой немного упоминал о нем). Также нашел применение при пороках сердца и хронической и нейропатической боли, различных анастезиях. А на Украине даже в Аптеках продают, по 5мг/таблетка. Его анальгетческик свойства намного лучше морфина.
Таблица анальгетической эффективности в морфиновых попугаях
Применяют его редко в анальгетических целях, хотя довольно хорош с учетом 100-1000 морфиновых попугаев у оригинала и аналогов. Применяют при наркозе и иногда в пластерях для обезболивания. Раньше применяли карфентанил и 3-метилфентанил для усыпления слонов и отрядов противника соответственно.
Летальная доза 2мг, дает понять, что это не игрушка, а дозировка карфентанила (несколько микрограмм) и 3-метилфентанила (десятые части микрограмма) показывают, что это опасные штуки.
Все фентанилы крайне селективны к MOR и имеют 10-1000 морфиновых попугаев. DOR и KOR не трогают.
ТРАМ
Также любимчик нынешних аптековбоев.
Очень распространенное вещество, возможно даже больше всех вызе перечисленных.
Итог:
Можно заметить схожесть морфина, кодеина и героина, такое похож гидроксикодон и налбуфин – это все производные морфина.
Основная и самая опасная побочка – остановка дыхания или его сильное угнетение. Также воспаление, брадикардия и гипотония основные побочки. А при резкой отмене может даже случиться инсульт или инфаркт, ну или острое воспаление.
Помочь может только ИВЛ, а немного дотянуть до момента скорой поможет Налоксон и налтрексон.
Помимо всего, L-изомер Меда является еще и SNDRI (потому его нельзя принимать с ИМАО), а R-изомер является NMDA-антагонистом, что вносит лепту в анальгетический эффект. При чем он не связывался с NR2-субьединицами или NR1, а является канальным блокатором (как кетамин или РСР).
мёд имеет очень сильное и продолжительное действие до нескольких дней, что сильно влияет на угнетение дыхания. Тут спасает только ИВЛ, а Налоксон/нальрексон не всего, и их надо много.
мёд более селективный к MOR, немного менее селективен к DOR, и незначительно KOR. Имеет море опасных аналогов, но главная опасность – угнетение дыхания, от которого даже антагонисты не всегда помогают.
Фентанил.
Герой, любимчик унесший жизни многих звезд и людей. Он имеет много аналогов, таких как карфентанил и 3-метилфентанил, которые являются БОВ.
