rimmon
Мес†ный
- Регистрация
- 19 Апр 2018
- Сообщения
- 3.834
- Репутация
- 1.152
- Реакции
- 4.641
Фармакология
До тех пор, пока не начались продажи мефедрона в качестве дизайнерского наркотика и пока его не внесли в списки контролируемых соединений во многих странах, фармакология и токсикология соединения не были подробно изучены.
В статье в Британском медицинском журнале, психиатры заявляют, что, учитывая его химическую структуру, «мефедрон может стимулировать высвобождение, а затем ингибировать обратный захват нейромедиаторных моноаминов».
Производные катинонов меткатинон и метилон действуют аналогично амфетаминам, в основном, на транспортеры катехоламина, поэтому ожидается, что мефедрон также будет действовать подобным образом. Действия амфетаминов и катинонов отличаются тем, как они связывают транспортеры норадреналина, допамина и серотонина.
Молекулярное моделирование мефедрона показывает, что он является более гидрофильным соединением, чем метил-Амф, что может объяснить необходимость приема более высоких доз для достижения подобного эффекта.
Мефедрон имеет скорость распада 24,5 минут и 25,5 минут соответственно. Дма - 302,5 минут и 47,9 минут соответственно, в то время как у Амфа эти значения составляли 51 минут и 84,1 минут соответственно. Взятые вместе, эти результаты показывают, что мефедрон вызывает мощное увеличение в дофамине и 5 -HT, в сочетании с быстрым выведением. Быстрый рост и последующее падение уровня дофамина может объяснить свойства мефедрона вызывать привыкание у некоторых пользователей.
Токсичность
По состоянию на март 2010 года, не сообщалось ни о каких исследованиях о потенциальной нейротоксичности мефедрона, равно как и о средней летальной дозе. В 2009 году в Великобритании сообщалось об одном случае симпатомиметической токсичности, после того, как один человек принял 0,2 г мефедрона перорально, без достижения желаемого эффекта, после чего подкожно в бедра ввел 3,8 г препарата, смешанного с водой. Вскоре после этого у пользователя «усилилось сердцебиение, наблюдалось расплывчатое туннельное зрение, давление в груди и потоотделение». Пациенту прописали 1 мг лоразепама, после чего симпатомиметические симптомы уменьшились, и через шесть часов после поступления пользователь уже был выписан.
Известно об одном случае развития серотонинового синдрома, когда пациенту уже были прописаны флуоксетин и оланзапин, и он в течение одной ночи принял 40 таблеток, содержащих мефедрон. Его лечили при помощи лоразепама и выписали через 15 часов после приема. Оба энантиомера меткатинона, отличающиеся от мефедрона отсутствием метильной группы в ариловом кольце, являются токсичными для дофаминовых нейронов крысы, а S-энантиомер был также токсичен для серотониновых нейронов. Симон Гиббонс и Майр Жлох из Фармацевтической школы Лондонского университета заявили, основываясь на химическом сходстве между меткатиноном и мефедроом, что «весьма вероятно, что мефедрон обладает некоторой нейротоксичностью». Они пришли к выводу, что для того, чтобы исследовать токсичность мефедрона, нужно проводить больше экспериментальных исследований.
Врачи, которые занимались лечением 15-летней девушки, страдающей от интоксикации мефедроном, в своем интервью в The Lancet высказали предположение, что, как и Дма, мефедрон может способствовать серотонин-опосредованному высвобождению антидиуретического гормона, что приводит к гипонатриемии и изменениям психического состояния. Также известен случай поступления в больницу 19-летнего мужчины с воспалением сердца, через 20 часов после приема одного грамма мефедрона. Врачи, занимавшиеся лечением пациента, заявили, что отравление было вызвано либо прямым токсическим действием мефедрона на сердечную мышцу, либо иммунным ответом организма. В одном случае, после вдыхания одного грамма мефедрона, сообщалось о развитии метгемоглобинемии, то есть посинения губ и пальцев. Пациент стал приходить в норму сразу после прибытия в больницу, и не возникло необходимости вводить какие-либо лекарства.
До тех пор, пока не начались продажи мефедрона в качестве дизайнерского наркотика и пока его не внесли в списки контролируемых соединений во многих странах, фармакология и токсикология соединения не были подробно изучены.
В статье в Британском медицинском журнале, психиатры заявляют, что, учитывая его химическую структуру, «мефедрон может стимулировать высвобождение, а затем ингибировать обратный захват нейромедиаторных моноаминов».
Производные катинонов меткатинон и метилон действуют аналогично амфетаминам, в основном, на транспортеры катехоламина, поэтому ожидается, что мефедрон также будет действовать подобным образом. Действия амфетаминов и катинонов отличаются тем, как они связывают транспортеры норадреналина, допамина и серотонина.
Молекулярное моделирование мефедрона показывает, что он является более гидрофильным соединением, чем метил-Амф, что может объяснить необходимость приема более высоких доз для достижения подобного эффекта.
Мефедрон имеет скорость распада 24,5 минут и 25,5 минут соответственно. Дма - 302,5 минут и 47,9 минут соответственно, в то время как у Амфа эти значения составляли 51 минут и 84,1 минут соответственно. Взятые вместе, эти результаты показывают, что мефедрон вызывает мощное увеличение в дофамине и 5 -HT, в сочетании с быстрым выведением. Быстрый рост и последующее падение уровня дофамина может объяснить свойства мефедрона вызывать привыкание у некоторых пользователей.
Токсичность
По состоянию на март 2010 года, не сообщалось ни о каких исследованиях о потенциальной нейротоксичности мефедрона, равно как и о средней летальной дозе. В 2009 году в Великобритании сообщалось об одном случае симпатомиметической токсичности, после того, как один человек принял 0,2 г мефедрона перорально, без достижения желаемого эффекта, после чего подкожно в бедра ввел 3,8 г препарата, смешанного с водой. Вскоре после этого у пользователя «усилилось сердцебиение, наблюдалось расплывчатое туннельное зрение, давление в груди и потоотделение». Пациенту прописали 1 мг лоразепама, после чего симпатомиметические симптомы уменьшились, и через шесть часов после поступления пользователь уже был выписан.
Известно об одном случае развития серотонинового синдрома, когда пациенту уже были прописаны флуоксетин и оланзапин, и он в течение одной ночи принял 40 таблеток, содержащих мефедрон. Его лечили при помощи лоразепама и выписали через 15 часов после приема. Оба энантиомера меткатинона, отличающиеся от мефедрона отсутствием метильной группы в ариловом кольце, являются токсичными для дофаминовых нейронов крысы, а S-энантиомер был также токсичен для серотониновых нейронов. Симон Гиббонс и Майр Жлох из Фармацевтической школы Лондонского университета заявили, основываясь на химическом сходстве между меткатиноном и мефедроом, что «весьма вероятно, что мефедрон обладает некоторой нейротоксичностью». Они пришли к выводу, что для того, чтобы исследовать токсичность мефедрона, нужно проводить больше экспериментальных исследований.
Врачи, которые занимались лечением 15-летней девушки, страдающей от интоксикации мефедроном, в своем интервью в The Lancet высказали предположение, что, как и Дма, мефедрон может способствовать серотонин-опосредованному высвобождению антидиуретического гормона, что приводит к гипонатриемии и изменениям психического состояния. Также известен случай поступления в больницу 19-летнего мужчины с воспалением сердца, через 20 часов после приема одного грамма мефедрона. Врачи, занимавшиеся лечением пациента, заявили, что отравление было вызвано либо прямым токсическим действием мефедрона на сердечную мышцу, либо иммунным ответом организма. В одном случае, после вдыхания одного грамма мефедрона, сообщалось о развитии метгемоглобинемии, то есть посинения губ и пальцев. Пациент стал приходить в норму сразу после прибытия в больницу, и не возникло необходимости вводить какие-либо лекарства.
